Bicalutamide
| 證據等級: L4 | 預測適應症: 10 個 |
目錄
Bicalutamide：從雄性素受體拮抗劑到多毛症（Hypertrichosis）
一句話總結
Bicalutamide 是非類固醇型雄性素受體拮抗劑，在香港已有 11 張許可證。 TxGNN 預測它可能對多毛症 (Hypertrichosis) 有效，但直接證據很薄弱：只有 1 篇針對回溯性研究的評論信，沒有臨床試驗。 本次預測清單中證據最多的是女性乳癌（1 個 Phase 2 試驗、約 20 篇文獻），詳見「其他預測適應症」。
快速總覽
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 預測新適應症 | 多毛症 (Hypertrichosis) |
| TxGNN 預測分數 | 99.69% |
| 證據等級 | L4 |
| 香港上市 | ✓ 已上市 |
| 許可證數 | 11 張 |
| 建議決策 | Hold |
為什麼這個預測合理？
目前缺乏詳細的作用機轉資料。已知 Bicalutamide 是雄性素受體（AR）拮抗劑，毛囊細胞表現雄性素受體，因此阻斷 AR 訊號在機轉上有可能降低毛髮過度生長。
這個方向有一個具體線索。有一篇研究以「Bicalutamide 改善女性落髮患者 minoxidil 誘發的多毛症」（35 例回溯性回顧）為題，我們目前只取得針對它的評論信，原始研究尚未取得。因此這個預測目前只有間接支持。
須注意，此預測的對象是一般性的「多毛症」，證據所指的則是 minoxidil 誘發的多毛症。兩者不能直接等同。用於女性時，還需權衡肝毒性與胎兒（致畸胎）風險。
臨床試驗證據
目前無相關臨床試驗登記。
文獻證據
| PMID | 年份 | 類型 | 期刊 | 主要發現 |
|---|---|---|---|---|
| 35304167 | 2022 | 評論信（針對回溯性研究） | J Am Acad Dermatol | 針對「Bicalutamide 改善女性落髮患者 minoxidil 誘發多毛症」一文的評論；無摘要，原研究內容未提供 |
其他預測適應症
TxGNN 對 Bicalutamide 還預測了下列適應症，其中只有女性乳癌有實質的臨床與文獻線索。
| 排名 | 預測適應症 | 分數 | 證據等級 | 評估 |
|---|---|---|---|---|
| 2 | 伴牙齒／牙周異常的畸形症候群 | 99.59% | L5 | 檢索到的 20 篇文獻談的是一般牙周炎，均未提及 Bicalutamide，屬關鍵字誤配；高分應是知識圖譜的假象 |
| 3 | Ambras 型先天性全身多毛症 | 99.57% | L5 | 僅有模型預測，可能源自多毛表型；這是先天性遺傳疾病，雄性素拮抗並非已知的矯正機轉 |
| 4 | 以 Dandy-Walker 畸形為主要特徵的症候群 | 99.57% | L5 | 雄性素受體拮抗與後顱窩結構畸形之間無合理機轉 |
| 5 | 孤立性遺傳性毛幹異常 | 99.53% | L5 | 毛幹缺陷屬結構性、由基因驅動，無證據顯示阻斷雄性素可矯正 |
| 6 | 痲瘋病 (Leprosy) | 99.41% | L5 | 找不到雄性素受體拮抗與麻風桿菌感染或免疫反應之間的機轉 |
| 7 | 多發性內分泌腫瘤 | 99.22% | L5 | 兩個登記試驗（NCT02615223、NCT03878524）皆與該疾病無關，屬廣義關鍵字誤配 |
| 8 | 肺動脈高壓 | 99.18% | L5 | 唯一文獻是副腫瘤性硬皮病，與 Bicalutamide 治療肺高壓無關 |
| 10 | 腎因性抗利尿不適當症候群 | 99.03% | L5 | 該病為血管加壓素 V2 受體功能增益疾病，與雄性素受體拮抗無關 |
重點：女性乳癌（排名 9，分數 99.11%）
機轉合理性：部分乳癌表現雄性素受體，尤其是 AR 陽性的三陰性乳癌與大汗腺癌。Bicalutamide 可阻斷 AR 訊號。前臨床研究顯示它能降低三陰性乳癌細胞的增殖與侵襲、抑制 AR／β-catenin 訊號，並在體外及體內增強化療效果。另有 1 例 AR 陽性轉移性乳癌達完全緩解的個案報告。
臨床試驗
| 試驗編號 | 階段 | 狀態 | 人數 | 主要發現 |
|---|---|---|---|---|
| NCT03650894 | Phase 2 | 進行中（不再招募） | 30 | Nivolumab + Bicalutamide + Ipilimumab 用於轉移性 HER2 陰性乳癌；預計 2026-12 完成，未提供結果 |
代表性文獻
| PMID | 年份 | 類型 | 期刊 | 主要發現 |
|---|---|---|---|---|
| 31434793 | 2020 | Phase 2 單臂試驗 | Oncologist | Bicalutamide + 芳香環轉化酶抑制劑用於 ER+／AR+ 晚期乳癌：6 個月臨床獲益率 16.7%、客觀反應率 0%，未見協同作用，試驗提前終止 |
| 24888812 | 2016 | 個案報告 | J Clin Oncol | AR 陽性轉移性乳癌對 Bicalutamide 達完全緩解 |
| 40853613 | 2025 | Review | Curr Med Sci | 回顧三陰性乳癌的抗雄性素治療現況，含 Bicalutamide 與合併療法 |
| 29940524 | 2018 | Review | Cancer Treat Rev | AR 作為三陰性乳癌的潛在治療標靶 |
| 24740738 | 2014 | Review | J Mol Endocrinol | 重新檢視 AR 在乳癌中的角色 |
| 32332626 | 2020 | 前臨床（體外） | Medicine | Bicalutamide 抑制 MDA-MB-231 三陰性乳癌細胞的增殖與侵襲 |
| 29069648 | 2017 | 前臨床 | Cell Physiol Biochem | Bicalutamide 拮抗 AR，抑制 ER 陰性乳癌的 β-catenin 轉錄複合體 |
| 31917699 | 2020 | 前臨床 | Anti-Cancer Drugs | Bicalutamide 合併薑黃素對 AR 陽性三陰性乳癌有治療效果 |
| 39063165 | 2024 | 前臨床（體外及體內） | Int J Mol Sci | Bicalutamide 增強人類與犬發炎性乳癌細胞株對傳統化療的效果 |
| 40974527 | 2026 | 前臨床 | Sci China Life Sci | AR／ERK 共同抑制經 FOXC2 誘發三陰性乳癌細胞鐵死亡，Bicalutamide 與 ERK 抑制劑 GDC-0994 有協同作用 |
證據等級說明：資料包標為 L2，但唯一的 Phase 2 試驗尚未完成、無結果，且為合併療法，無法分離 Bicalutamide 的單獨貢獻。已完成的 Phase 2 單臂研究（PMID 31434793）結果偏負面。依判定規則，較保守應視為 L3–L4。若要推進，必須以 AR 生物標記篩選病人。
香港上市資訊
共 11 張許可證，以下列出 5 張主要許可證。資料中未載明劑型與核准適應症。
| 許可證號 | 品名 | 廠商 |
|---|---|---|
| HK-68650 | HEXALIS TABLETS 50MG | LOTUS PHARMACEUTICAL HK LIMITED |
| HK-59232 | BICALOX TAB 50MG | UNITED ITALIAN CORP (HK) LTD |
| HK-65485 | BICAMIDE TABLETS 50MG | LSB (HK) LIMITED |
| HK-49624 | CASODEX TAB 150MG | ASTRAZENECA HONG KONG LIMITED |
| HK-57576 | PMS-BICALUTAMIDE TAB 50MG | TRENTON-BOMA LTD |
安全性考量
安全性資訊請參考原廠仿單。
另依評估，若用於女性，需特別權衡肝毒性與胎兒（致畸胎）風險。
結論與下一步
決策：Hold（針對預測排名第 1 的多毛症）
理由：
- 多毛症只有 1 篇針對回溯性研究的評論信，沒有臨床試驗，原始研究也未取得，證據不足以推進。
- 其餘多數預測（牙周畸形、Dandy-Walker、痲瘋病等）屬模型假象或關鍵字誤配，同樣建議暫緩。
- 女性乳癌是唯一值得優先追蹤的方向，但目前證據仍偏前臨床，且已完成的 Phase 2 結果偏負面。
若要推進需要：
- 多毛症： 取得原始研究「Bicalutamide Improves Minoxidil-Induced Hypertrichosis in Female Pattern Hair Loss」全文並評估，證據若屬觀察性研究可升為 L3。同時釐清目標族群（minoxidil 誘發 vs. 其他多毛症）。
- 女性乳癌： 追蹤 NCT03650894 的結果，並確認 AR 陽性的篩選標準。
- 安全性： 取得香港衛生署核准的仿單，補齊警語、禁忌症與藥物交互作用資料。
- 機轉： 補齊 DrugBank 的作用機轉資料。
免責聲明
本內容僅供研究參考，不構成醫療建議。 所有老藥新用預測結果需經過臨床驗證才能應用。