Irinotecan
| 證據等級: L5 | 預測適應症: 1 個 |
目錄
Irinotecan：從已上市抗腫瘤化療藥到女性乳癌
一句話總結
Irinotecan 是拓樸異構酶 I 抑制劑類的化療藥，在香港已有 16 張許可證，但本次資料未收錄其原核准適應症。 TxGNN 模型預測它可能對女性乳癌 (Female Breast Carcinoma) 有效。 目前有 20 個臨床試驗和 20 篇文獻與此方向相關，但直接證據有限：多數文獻談的是 irinotecan 活性代謝物 SN-38 的抗體藥物複合體，並非 irinotecan 本身。
快速總覽
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 原適應症 | 本次資料未提供（香港許可證的適應症欄位皆為空白） |
| 預測新適應症 | 女性乳癌 (Female Breast Carcinoma) |
| TxGNN 預測分數 | 99.08% |
| 證據等級 | L2（僅有 1 個已完成的 Phase 2 隨機試驗，且為口服膠囊劑型，見下方說明） |
| 香港上市 | ✓ 已上市 |
| 許可證數 | 16 張 |
| 建議決策 | Hold |
為什麼這個預測合理？
目前缺乏詳細的作用機轉資料，DrugBank 的 MOA 欄位是空的。以下說明來自一般藥理知識，並非資料包內容。Irinotecan 是前驅藥，經羧酸酯酶轉換為活性代謝物 SN-38。SN-38 抑制拓樸異構酶 I，造成 DNA 雙股斷裂，使快速分裂的細胞凋亡。這個機轉不限於特定組織，理論上可用於乳癌。
SN-38 在乳癌中的價值已有實例。Sacituzumab govitecan 以 SN-38 為毒性載荷，靶向 TROP-2，已用於轉移性三陰性乳癌與 HR+/HER2- 乳癌，並有 Phase 3 隨機試驗支持。
但這些證據只能證明 SN-38 這個機轉可行，不能證明全身性給予 irinotecan 本身有效，或優於現有乳癌療法。早期文獻（2003 年）也指出 irinotecan 在乳癌中僅有「邊緣活性」。因此這個預測目前較適合視為研究問題，而非可直接應用的結論。
臨床試驗證據
| 試驗編號 | 階段 | 狀態 | 人數 | 主要發現 |
|---|---|---|---|---|
| NCT00072852 | Phase 2 | 完成 | 134 | 已接受 anthracycline、taxane、capecitabine 治療失敗的轉移性乳癌，比較 irinotecan 膠囊 2 種給藥時程（每日 5 天 vs 14 天）；資料包未附療效結果 |
| NCT03562390 | Phase 2 | 未知 | 124 | 中國患者，晚期或轉移性乳癌三線以後單藥 irinotecan，單臂試驗；狀態未知，結果可能未發表 |
| NCT00083148 | Phase 1 | 完成 | 12 | 晚期乳癌先給 irinotecan 再給 capecitabine，評估副作用與最佳劑量 |
| NCT00031681 | Phase 1 | 完成 | 41 | UCN-01 併用 irinotecan，用於難治實體瘤及三陰性乳癌；提供併用安全性資料，但非乳癌專屬 |
| NCT01770353 | Phase 1 | 完成 | 45 | 奈米脂質體 irinotecan (MM-398) 的腫瘤藥物濃度與 ferumoxytol MRI 可行性；劑型不同，族群未確認為乳癌 |
| NCT05453825 | Phase 2 | 未知 | 180 | Navicixizumab 單用或併用 paclitaxel／irinotecan 的籃式試驗，含三陰性乳癌世代 |
| NCT01631552 | Phase 1/2 | 完成 | 515 | Sacituzumab govitecan（SN-38 抗體藥物複合體）用於多種上皮癌；間接證據 |
| NCT04640480 | Phase 1 | 完成 | 21 | SN-38 奈米粒子製劑 SNB-101 用於晚期實體瘤；間接證據 |
| NCT00004095 | Phase 1 | 完成 | 38 | Irinotecan 併用 gemcitabine 用於實體瘤；非乳癌專屬 |
說明：NCT00072852 是目前最直接的證據，但它使用口服膠囊，而香港已登記的是輸注用濃縮液，劑型不同。
文獻證據
| PMID | 年份 | 類型 | 期刊 | 主要發現 |
|---|---|---|---|---|
| 41371050 | 2026 | Phase 2 | Eur J Cancer | PHENOMENAL 研究：脂質體 irinotecan 用於 HER2 陰性乳癌合併腦轉移，該製劑可穿越血腦屏障（間接，劑型不同） |
| 36027558 | 2022 | Phase 3 RCT | J Clin Oncol | Sacituzumab govitecan 用於 HR+/HER2- 轉移性乳癌（間接，為 SN-38 抗體藥物複合體） |
| 30786188 | 2019 | Phase 1/2 | N Engl J Med | Sacituzumab govitecan 用於難治轉移性三陰性乳癌（間接） |
| 28291390 | 2017 | 單臂試驗 | J Clin Oncol | Sacituzumab govitecan 用於重度前治療的三陰性乳癌（間接） |
| 12800602 | 2003 | Review | Oncology (Williston Park) | Mitomycin 與 irinotecan 用於晚期乳癌的理論依據；兩者單用活性有限，前臨床顯示序貫給藥有協同作用 |
| 9726101 | 1998 | Review | Oncology (Williston Park) | 回顧 irinotecan 在淋巴瘤、白血病及乳癌等多種腫瘤的早期活性 |
| 36302269 | 2022 | Review | Breast | 針對 TROP-2 的抗體藥物複合體在轉移性乳癌的臨床發展 |
| 39768216 | 2024 | Review | Cells | Sacituzumab govitecan 用於難治三陰性乳癌的回顧 |
| 31208270 | 2019 | Review | mAbs | 以 irinotecan 活性代謝物 SN-38 為載荷的抗體藥物複合體案例研究 |
香港上市資訊
| 許可證號 | 品名 | 劑型 | 核准適應症 |
|---|---|---|---|
| HK-65614 | IRINOTECAN HYDROCHLORIDE CONCENTRATE FOR SOLUTION FOR INFUSION 40MG/2ML | 輸注用濃縮液（依品名） | 未提供 |
| HK-65613 | IRINOTECAN HYDROCHLORIDE CONCENTRATE FOR SOLUTION FOR INFUSION 100MG/5ML | 輸注用濃縮液（依品名） | 未提供 |
| HK-67415 | IRINOTECAN HYDROCHLORIDE CONCENTRATE FOR SOLUTION FOR INFUSION 40MG/2ML | 輸注用濃縮液（依品名） | 未提供 |
| HK-62948 | IRINOTECAN HYDROCHLORIDE CONCENTRATE FOR SOLUTION FOR INFUSION 40MG/2ML | 輸注用濃縮液（依品名） | 未提供 |
| HK-42884 | CAMPTO CONC FOR INFUSION 20MG/ML | 輸注用濃縮液（依品名） | 未提供 |
細胞毒性
以下為依藥物類別的一般判斷，資料包本身沒有毒性資料，實際內容請以原廠仿單為準。
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 細胞毒性分類 | 傳統細胞毒性藥物（拓樸異構酶 I 抑制劑） |
| 骨髓抑制風險 | 高（嗜中性白血球減少為常見劑量限制毒性） |
| 致吐性分級 | 中 |
| 監測項目 | CBC（含分類）、肝腎功能、電解質；需留意腹瀉與脫水 |
| 處置防護 | 需依細胞毒性藥物處置規範操作 |
安全性考量
安全性資訊請參考原廠仿單。
結論與下一步
決策：Hold
理由：
- 目前最直接的證據是一項 Phase 2 試驗（NCT00072852），使用口服膠囊，且資料包未附療效結果。文獻的主要支持來自 SN-38 抗體藥物複合體，屬間接證據。
- 香港仿單的警語與禁忌症資料尚未取得，被列為阻斷性缺口，無法進入安全性篩選。
若要推進需要：
- 取得香港衛生署仿單，補齊警語、禁忌症與適應症文字
- 取得 NCT00072852 與 NCT03562390 的結果，判斷單藥 irinotecan 在乳癌的實際反應率與毒性
- 從 DrugBank 補齊作用機轉資料
- 評估口服膠囊試驗結果能否推及香港現有的輸注劑型
- 與現行乳癌標準治療（含 sacituzumab govitecan）比較，確認 irinotecan 是否有臨床定位
本報告僅供研究參考，不構成醫療建議。老藥新用候選需經臨床驗證才能應用。
免責聲明
本內容僅供研究參考，不構成醫療建議。 所有老藥新用預測結果需經過臨床驗證才能應用。